Моносан

Инструкция

Регистрационный номер:

П N015292/01

Торговое наименование:

Моносан (Monosan)

Международное непатентованное наименование:

изосорбида мононитрат

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на 1 таблетку

Действующее вещество

изосорбид-5-мононитрат (тритурация изосорбид-5-мононитрата и лактозы моногидрата в соотношении 80 % : 20 %  25,00 мг или 50,00 мг) 20,00 мг или 40,00 мг

Вспомогательные вещества

лактоза гранулированная, целлюлoза микрoкристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат

Описание

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство, нитрат

Код АТХ:

[С01DA14]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Изосорбида мононитрат обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Изосорбида мононитрат расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект развивается через 30-45 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

Изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Абсорбция – высокая. Отсутствует значимое влияние приема пищи на абсорбцию.

Биодоступность

Биодоступность – 90-100 %.

Исследование биодоступности показало, что время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Смакс) достигается через 0,9±0,6 часа и составляет 360 ±40 нг/мл. Площадь под кривой (AUC) составляет 2730 ±380 нгч/мл.

Метаболизм

Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью.

Выведение

Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу.

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

Имеются данные, что плазменные профили у здоровых добровольцев и пациентов, страдающих хронической стабильной стенокардией схожи.

Изосорбида мононитрат выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению

  • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;
  • Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);
  • Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
  • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.);
  • Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата;
  • Одновременный прием с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы;
  • Кровоизлияние в мозг;
  • Тяжелая анемия;
  • Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Констриктивный перикардит;
  • Тампонада сердца;
  • Тяжелая гиповолемия;
  • Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;
  • Тяжелый митральный стеноз;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

  • При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст;
  • При аортальном и/или митральном стенозе;
  • При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
  • При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
  • При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (однако, до сих пор, дальнейшее повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
  • При тяжелой почечной недостаточности;
  • При тяжелой печеночной недостаточности;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Гипотиреоз;
  • Недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность

Данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность у человека отсутствуют.

Беременность

В целях безопасности препарат Моносан может применяться при беременности только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных.

Период грудного вскармливания

Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудное молоко не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Моносан, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Способ применения и дозы

Моносан следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки можно делить пополам. Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует назначать наименьшую эффективную дозу.

Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата – по 10 мг (1/2 таблетки 20 мг).

Препарат принимают 2 или 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/сут. Пациентам, принимающим препарат 2 раза в сутки, вторую дозу следует принимать через 8 часов после приема первой для предотвращения развития толерантности. При приеме препарата 3 раза в сутки, дозу принимают каждые 6 часов. Длительность лечения и повторные курсы – по рекомендации врача.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной Организации Здравоохранения): очень часто – более 1/10; часто – более 1/100 и менее 1/10; нечасто – более 1/1000 и менее 1/100; редко – более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко – менее 1/10000; частота неизвестна – частота не может быть оценена по имеющимся данным.

Нарушения со стороны сердца: часто – тахикардия; нечасто – парадоксальное усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна – выраженное снижение АД.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – «нитратная» головная боль; часто – головокружение (в том числе постуральное), сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения.

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения АД, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца – может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, постуральное головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможны появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами.

Лечение:

Общие процедуры:

Следует прекратить прием препарата.

Общие процедуры в случае развития нитратзависимой артериальной гипотензии:

  • перевод пациента в положение «лежа» с опущенным головным концом кровати и приподнятыми ногами;
  • оксигенотерапия;
  • восполнение объема циркулирующей крови (внутривенные инфузии);
  • специфическое лечение шока (помещение пациента в блок интенсивной терапии).

Специальные процедуры:

  • поднятие артериального давления, в случае выраженного снижения АД;
  • у пациентов, не отвечающих на инфузионную реанимацию, возможно применение вазопрессоров.

В случаях выраженного снижения АД и/или состоянии шока пациент должен быть переведен в положении «лежа» с приподнятыми ногами, и должны проводиться меры по восполнению объема циркулирующей крови. В исключительных случаях для восполнения объема можно дополнительно проводить инфузии добутамина или других вазопрессоров.

Введение адреналина и родственных соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии назначаются:

  1. Аскорбиновая кислота 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно 0,1-0,15 мл/кг 1 % раствора (до 50 мл).
  2. Оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, обменное переливание крови, реанимационные меры.

При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета- адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом).

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.

Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Моносан.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.

Сапроптерин – кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NО), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и миноксидил.

Oсобые указания

Моносан не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!

В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений. При длительном применении препарата Моносан возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24-48 часов или на 3-5 дней, после 3-6 недель регулярного приема препарата, заменив на это время применение препарата Моносан другими антиангинальными средствами.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).

Применение препарата Моносан может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости и головной боли).

Форма выпуска

Таблетки по 20 мг или 40 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.,

Телчска 377/1, Михле, 140 00 Прага 4, Чешская Республика

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.,

Телчска 377/1, Михле, 140 00 Прага 4, Чешская Республика

Организация, принимающая претензии потребителя

Уполномоченный представитель владельца регистрационного удостоверения в России

ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС», 115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1.

Тел./факс: +7 (495) 679-07-03, +7 (985) 993-04-15.

e-mail: info@promedcs.ru

сайт: www.promedcs.ru

Изображения продукта