Итомед

Инструкция

Регистрационный номер:

ЛП-001128

Торговое название:

Итомед® (Itomed®)

Международное непатентованное наименование:

Итоприд (Itopride)

Химическое название:

N-[4-[2-(диметиламино)этокси]бензил]-3,4-диметоксибензамида гидрохлорид

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку

Активное вещество:

итоприда гидрохлорид – 50,00 мг

Вспомогательные вещества:

ядро

лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

оболочка

опадрай 85F18422 белый (поливиниловый спирт, частично гидролизированный, титана диоксид, макрогол 4000, тальк)

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Прокинетик

Код АТХ

[А03FA07]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.

Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Фармакокинетика

Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60 %. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) – 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) около 0,5-0,75 ч. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.

Связывается с белками плазмы (в основном, с альбумином) на 96 %; с α1-кислым гликопротеином – менее чем на 15 %. Активно распределяется в тканях и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения составляет 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность: 2-3 % от активности итоприда.

Метаболизируется флавинмонооксигеназой (FMO3). Количество и эффективность изоферментов человека может быть связано с генетическим полиморфизмом, что в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного как триметиламинурия (синдром рыбного запаха). Период полувыведения препарата у пациентов с триметиламинурией может быть увеличен.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не оказывает влияния на активность уридиндифосфатглюкоронил-трансферазы.

Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 6 ч.

Показания к применению

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

Противопоказания

Гиперчувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.

Меры предосторожности при применении

С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинэргических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам, с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Итоприд противопоказан при беременности.

При приеме препарата в терапевтических дозах итоприд незначительно проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, по одной таблетке 3 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 3 таблетки (150 мг). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и клинического состояния пациента.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом составляла до 8 недель.

Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе, для компенсации пропущенной.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны органов кроветворения: нечасто – лейкопения; частота неизвестна – тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: нечастогиперпролактинемия; частота неизвестна – гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – диарея, запор, боль в эпигастральной области, повышенное слюноотделение; частота неизвестна – тошнота, желтуха.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, нарушение сна, головокружение, раздражительность; частота неизвестна – тремор.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, покраснение, зуд; частота неизвестна – анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение уровня креатинина и мочевинного азота в крови (BUN).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – боль в груди или в области спины.

Лабораторные показатели: частота неизвестна – повышение активности аспарагинаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия.

Прочие: нечасто утомляемость.

Передозировка

В случае передозировки проводят промывание желудка и симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.

Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом, посредством флавин-монооксигеназы.

Итоприд усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.

М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.

Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.

Особые указания

Пациенты с нарушением функции печени или почек, должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.

При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить.

Влияние на способность управлять автотранспортом/движущимися механизмами

Действие Итоприда не приводит к нарушению психомоторных реакций, однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

По 20 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годностиИ

4 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.,

Телчска 377/1, Михле, 140 00 Прага 4, Чешская Республика

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.,

Телчска 377/1, Михле, 140 00 Прага 4, Чешская Республика

Организация, принимающая претензии потребителя

Уполномоченный представитель владельца регистрационного удостоверения в России:

ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС», 115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская,

д. 15, стр. 1

Тел./факс: +7(495) 679-07-03,

+7(985) 993-04-15

e-mail: info@promedcs.ru

сайт: www.promedcs.ru

Изображения продукта

Сайт